E-pillerit?

Ei saa. E-pillereissä on "väärät" vaikuttavat aineet ja nekin hyvin pieninä annoksina.

Saa. Sopivat annokset jne. Lisäksi tarvit antiandrogeenit jos sinulla on omaa testontuotantoa.

E-pillereissä on kuitenkin suurempia riskejä kuin bioidenttisissä hormoneissa sivuvaikutuksista.

Esim. Diane Novassa on myös syproteronia. Jos niitä syö päivässä 170, saa tavallista mtf-lääkitystä vastaavan määrän sitä ja estradiolia (syproteronia liikaakin).

Ei mene noin...

Diane Novassa on etinyyliestradiolia jota tarvitaan pienempi määrä verrattuna bioidenttiseen estradioliin saman feminisoivan vaikutuksen aikaansaamiseksi, koska sen metabolia ja vaikutukset ovat osaltaan erilaisia.

Valmistelajit

Estrogeenit voidaan jakaa esim. seuraavasti:

Luonnolliset estrogeenit. Näistä estradioli eli 17b-estradioli on
biologisesti aktiivisin, noin 10 kertaa aktiivisempi kuin estroni. Sitä
käytetään mm. hemihydraattina ja valeraattina parenteraalisesti öljytai
vesisuspensiona, suun kautta tabletteina, iholle levitettävänä
geelinä tai laastarina sekä vaginarenkaana ja voiteena. Synteettistä
estronisulfaattia käytetään tabletteina sekä paikallisesti emättimeen.
Pääosa on estronisulfaattia, mutta joukossa on myös muita estrogeeneja
sulfaattikonjugaatteina. Nykyään konjugoituneet estrogeenit
ovat yleensä synteettisesti valmistettuja ja niiden kokonaisaktiivisuus
ilmaistaan estronisulfaattina. Niitä käytetään sekä suun kautta
että paikallisesti emättimeen. Estriolia, jolla on luonnollisista estrogeeneista
biologisesti vähäisin aktiivisuus, käytetään sellaisenaan
tai suksinaattina joko tabletteina, parenteraalisesti tai voiteena emättimeen.

Hormonit ja vitamiinit. Aineenvaihduntaan vaikuttavat lääkeaineet

• puolisynteesit
Puolisynteettiset estrogeenit on valmistettu luonnollisesta
estrogeenista tekemällä molekyyliin vähäinen muutos. Tärkein on
etinyyliestradioli, jonka aktiivisuus on estradioliakin voimakkaampi.
Sitä käytetään yleisesti estrogeenikomponenttina ehkäisytableteissa

• synteettiset
Synteettiset estrogeenit ovat fenoleja tai konjugoituja fenoleja,
joilla ei ole steroidirakennetta. Dietyylistilbestroli on vaikutukseltaan
noin 25 kertaa heikompi kuin etinyyliestradioli. Sitä on halpana
aineena käytetty yli neljän vuosikymmenen ajan runsaasti sekä
oraalisesti että parenteraalisesti, kunnes sen vakava haittavaikutus
havaittiin. Raskauden aikana tapahtuva käyttö saattaa nimittäin aiheuttaa
jälkeläisissä emätinsyöpää. Sen sukulaisainetta dienestrolia
käytetään paikallisesti emättimeen.


Farmakokinetiikka

• imeytyminen
Rasvaliukoisina hormoneina kaikki estrogeenit imeytyvät yleensä
hyvin sekä limakalvoilta että iholta. Vaginaalisesti käytettävistä valmistemuodoista
ei imeydy merkittäviä estrogeenipitoisuuksia systeemiverenkiertoon,
vaan vaikutus on hyvin paikallinen. Lihakseen
ruiskutettavien estrogeenivalmisteiden imeytymistä on hidastettu
liittämällä estrogeeneihin esteriryhmiä, jolloin voidaan päästä jopa
kuukauden antoväliin.

• metabolia
oituvat
vesiliukoisemmiksi sulfaatti- tai glukuronidikonjugaateiksi,
jotka voivat erittyä munuaisten kautta virtsaan. Estradiolin
puoliintumisaika plasmassa on melko lyhyt (70 min), mutta etinyyliestradiolin
jo huomattavasti pidempi, noin 12 tuntia. Estrogeenien
farmakokinetiikalle on tyypillistä voimakas enterohepaattinen kierto.
Luonnolliset estrogeenit ovat aktiivisempia parenteraalisesti
kuin suun kautta annettuina. Estronilla ero saattaa olla kymmenkertainen.
Tämä johtuu ensisijaisesti inaktivoitumisesta alkureitin metaboliassa
suolessa ja maksassa, jossa tapahtuu sulfaattien ja glukuronidien
muodostumista sekä jonkin verran hapettumista vähemmän
aktiivisiksi tuotteiksi. Huomattava osa estradiolista muuttuu jo suolessa
biologisesti heikommaksi estroniksi. Suun kautta annettuna
estradiolin hyötyosuus on noin 15 %. Puolisynteettisessä etinyyliestradiolissa
hiili-17:ään liittynyt etinyyliryhmä aiheuttaa yhdisteen
merkittävästi hitaamman hajoamisen. Etinyyliestradiolin hyötyosuus
suun kautta annettuna on noin 50 %. Luonnollisten estrogeenien
konjugaatit ovat erittäin vesiliukoisia ja happamia, joten ne erittyvät
hyvin virtsaan.

• ihon kautta
Kun suoli ja maksa ohitetaan antamalla estrogeeni ihon kautta
laastarina tai geelinä, biologinen hyötyosuus paranee ja estroniestradiolisuhde
muuttuu fysiologisemmaksi kuin tabletteja käytettäessä.
Luonnollisten estrogeenien runsaan alkureitin metabolian ja
entsyymiaktiivisuuksien erojen vuoksi estrogeenien oraalinen hyötyosuus voi vaihdella normaaleilla annostasoilla helposti 5–10-kertaisesti
yksilöittäin. Parenteraalisen annon yksi merkittävä etu on täten
myös lääkevasteen parempi ennustettavuus. Puolisynteettiset ja
synteettiset estrogeenit taas ovat jokseenkin yhtä aktiivisia suun
kautta ja parenteraalisesti annettuina, koska niiden inaktivoituminen
maksassa on hitaampaa ja alkureitin metabolia vähäisempää.
Verenkierrossa estrogeenit sitoutuvat voimakkaasti plasman proteiineihin.
Luonnolliset estrogeenit sitoutuvat lähinnä SHBG:iin
(sex hormone binding globuliiniin) ja vähäisessä määrin albumiiniin.
Sen sijaan veressä kiertävästä etinyyliestradiolista yli 90 % on sitoutuneena
albumiiniin ja vain hyvin vähän SHBG:iin. Rasvaliukoisuuden
vuoksi estrogeenien jakautumistilavuus on suuri ja proteiinisidoksesta
vapautuvat estrogeenit siirtyvät nopeasti verenkierrosta
kudoksiin.