Etyylifenidaattiasta

Metyylifenidaatti (kauppanimellä Ritalin ja Medikinet sekä pitkaikaisvaikutteisena Equasym Retard, Concerta ja Medikinet CR) on psykoaktiivinen aine, jota käytetään eräiden neuropsykiatristen sairauksien hoidossa. Sillä on myös väärinkäyttöpotentiaalia, ja se luokitellaan monissa maissa, kuten Suomessa, huumausaineeksi.[1] Metyylifenidaatti on psykotrooppisia aineita koskevassa yleissopimuksessa kielletty aine.

Yleistä

Metyylifenidaatti on stimulantti, joka parantaa vireystilaa ja tarkkaavuutta. Sillä hoidetaan muun muassa tarkkaavuushäiriöitä ADD, narkolepsiaa, narkomaniaa ja kognitiivisia oireita. Metyylifenidaatti on voimakkaampi stimulantti kuin kofeiini, mutta heikompi kuin amfetamiini.lähde?

Metyylifenidaatti imeytyy nopeasti ja sen puoliintumisaika on lyhyt, noin 2–3 tuntia. Puoliintumisajassa on kuitenkin huomattavan suuria yksilöllisiä eroja. Voimakkaan ensikierron metabolian vuoksi sen hyötyosuus nieltynä on heikko, kun taas käytettäessä ainetta suonensisäisesti tai vaikkapa nenän limakalvoille nuuskattuna vaikutuksen voimakkuus voi olla moninkertainen oraaliseen verrattuna.

Hieman yli 56% potilaista sietää metyylifenidaattia lääketieteellisellä annoksella. Amfetamiineja taas sietää lääketieteellisellä annoksella hieman yli 66% potilaista.[2] Metyylifenidaattia myös väärinkäytetään, jolloin sen haitat ovat samankaltaisia kuin amfetamiinin väärinkäyttäjillä. Metyylifenidaatin vaikutusmekanismi on lähempänä kokaiinia kuin amfetamiinia. Metyylifenidaatti on siis dopamiinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjä. Suomessa metyylifenidaatti luokitellaan ATS-lääkkeisiin (ATS = amfetamiinityyppinen stimulantti).

Metyylifenidaatti syntetisoitiin ensimmäisen kerran 1944. Ainetta alettiin kokeilla ihmisillä 1954. Ciba Pharmaceutical Company alkoi markkinoida ainetta 1957. Metyylifenidaattia käytettiin aluksi mm. masennuksen, kroonisen väsymyksen ja narkolepsian hoitoon.[3]

Vaikutusmekanismi

Metyylifenidaatti toimii aivoissa dopamiinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjänä. Lisäksi se toimii 5HT1A ja 5HT2B serotoniinireseptoreiden

Toimintatapa tarkkavaisuushäiriöiden hoidossa

Tarkkaavaisuushäiriöiden epäillään johtuvan aivojen dopamiinijärjestelmän puutteellisesta toiminnasta. Koska metyylifenidaatti toimii dopamiinin takaisinoton estäjänä, se estää dopamiinin poistumista synapsista johtaen näin suurempiin dopamiinipitoisuuksiin. Metyylifenidaatti lisää myös dopamiinin vapautumista aivojen otsalohkossa. Nousseet dopamiinipitoisuudet parantavat tarkkaavaisuutta, vireystilaa, aloitekykyä ja keskittymiskykyä.

Käyttö lääketieteessä

Tarkkaavuushäiriöt

Tarkkaavuushäiriöisten ja hyperaktiivisten lasten käytös rauhoittuu ja koulumenestys usein paranee stimulanttihoidolla.lähde? Vaikutus on sikäli paradoksinen, että stimulanttisesta luonteestaan huolimatta lääke rauhoittaa hyperaktiivisia potilaita. Tämän oletetaan johtuvan siitä, että ADHD potilaiden aivojen aktiivisuustaso on tavallista matalampi. Potilaat hakevat automaattisesti (tahtomattaan) stimulaatiota nostaakseen aivojen aktiivisuustasoa. Stimulantit nostavat aivojen aktiivisuustason lähemmäs normaalia.[4] Tarkkaavuushäiriöihin liittyy usein myös motorisia oireita kuten kömpelyyttä. Metyylifenidaatti saattaa lievittää myös näitä oireita.

http://en.wikipedia.org/wiki/Ethylphenidate wrote:
Ethylphenidate is more selective to the dopamine transporter (DAT) than methylphenidate, having approximately the same efficacy as the parent compound,[4] but has significantly less activity on the norepinephrine transporter (NET).[5] It has nearly an identical dopaminergic pharmacodynamic profile as methylphenidate, possessing appreciable affinity for the inhibitory G protein-coupled dopamine subtype-2 receptors in the striatum and mesolimbic regions of the brain,[6] including the nucleus accumbens,[7] which is primarily responsible for its euphoric and reinforcing effects.[8]

Etyylifenidaatin DAT/NET "ratio" on DAT painotteisempi verrattuna metyylifenidaattiin. Eli vähemmän sydämen tykytystä ja korkeaa verenpainetta sekä enemmän euforiaa tiedossa?

ihan eri luokkaa tuo euforia verrattuna vaikka hyvään piriin...

HIUKSEN HIENO ERO NÄILLÄKIN AINEILLA ON!

etyylillä ja metyylillä!